تهیه مشتقات]-n ۵-(۵-نیتروآریل)-۴،۳،۱- تیادی آزول-۲- ایل[ پیپرازینیل کینولون ها و ارزیابی خواص ضد باکتریایی آنها به روش برون تنی
نویسندگان
چکیده
چکیده زمینه و هدف : مقاومت به داروهای ضد باکتریایی در حال گسترش است و دست یابی به داروهای ضد میکروب جدید و درک سازوکار آنها حیاتی است. کینولون ها دارای اثرات ضد باکتریایی قوی بر علیه باکتری های گرم مثبت و گرم منفی و پاتوژن های میکوباکتریال مثل باکتری های غیر هوازی می باشند. هدف این مطالعه یافتن مشتقات جدید نیتروآریل تیادی آزول- کینولون و بررسی اثرات ضدباکتریایی آنها بر علیه تعدادی از باکتری های گرم مثبت و گرم منفی می باشد. مواد و روش ها: این مطالعه آزمایشگاهی در سال 1387 در مرکز تحقیقات علوم دارویی دانشگاه علوم پزشکی تهران و کرمان انجام شد. از واکنش 1-سیکلوپروپیل-6-فلوئورو-8-متوکسی-4-اکسو-7- (پیپرازین-1-ایل) -1، 4-دی هیدروکینولین-3-کربوکسیلیک اسید (ترکیب 3 ) با 2-کلرو-5-(نیتروآریل) -4،3،1- تیادی آزول (ترکیبات 9a-f ) در حضور dmf و بیکربنات سدیم در دمای 90-85 درجه سانتی گراد، ترکیبات نهایی1-سیکلوپروپیل -6-فلوئورو-7 -[4-[5-(نیتروآریل)-4،3،1-تیادی آزول-2-ایل]- پیپرازین-1-ایل]-8- متوکسی-4- اکسو-کینولین-3- کربوکسیلیک اسید ( 8a-f ) سنتز شدند. ترکیبات 8a-f در شرایط آزمایشگاهی با روش رقیق سازی آگار بر علیه تعدادی از باکتری های گرم مثبت و گرم منفی آزمایش شدند . یافته ها: از بین ترکیبات تهیه شده در این تحقیق، آنالوگ نیتروفوران ( 8b ) دارای قوی ترین اثر مهاری بر علیه باکتری های گرم مثبت باسیلوس سوبتیلیس ، استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس ، اینتروکوکوس فیکالیس ، میکروکوکوس لوتئوس در مقایسه با داروی گتی فلوکساسین و سایر ترکیبات سنتز شده می باشد. نتیجه گیری: قرار دادن گروه حجیم [5-(5- نیتروآریل)-4،3،1- تیادی آزول - 2 ایل] می تواند روی فعالیت ضد باکتریایی کینولون های والد و گروه های نیتروآریل تأثیر داشته باشد به طوری که آنالوگ 5- نیتروفوران قوی ترین اثر ضد باکتریایی را بر علیه میکروارگانیسم های تست شده نشان داد. واژه های کلیدی: کینولون، ترکیبات نیتروآروماتیک، 4،3،1- تیادی آزول، اثرات ضد باکتری
منابع مشابه
تهیه مشتقات]-N 5-(5-نیتروآریل)-4،3،1- تیادی آزول-2- ایل[ پیپرازینیل کینولون‌ها و ارزیابی خواص ضد باکتریایی آنها به روش برون‌تنی
متن کامل
سنتز بیس چالکون های بر پایه ۵،´۵ متیلن بیس (۲-هیدروکسی بنزآلدهید) و بررسی خواص ضد باکتری آنها
سنتز تک ظرفی مشتقات جدید بیس چالکونها از واکنش بیس آلدهید سنتز شده و کتون های مختلف در محیط بازی مورد بررسی قرار گرفت. ترکیبات با طیف سنجی ir،1h nmr ،13c nmr و جرمی شناسایی شدند. فعالیت ضد باکتری بیس چالکون ها در برابر باکتری های سودوموناس آئروژینوا، اشیرشیا کولی، باسیلوس سابتیلیس و استافیلوکوکوس اورئوس ارزیابی شد. داده های زیستی نشان دادند که برخی از محصولات ، فعالیت های مطلوبی دارند. زمان واک...
متن کاملسنتز و بررسی خواص ضد باکتریایی مشتقات 2-آمینو-5-نیترو تیوفن ها
مقدمه: افزایش مقاومت دارویی علیه آنتی بیوتیک ها در اکثر باکتری ها منجر به توسعه ترکیب های ضد میکروبی شده است. هدف از این مطالعه سنتز و بررسی خواص ضد باکتری دسته ای جدید از مشتقات 2-آمینو-5-نیترو تیوفن ها بر سوش های استاندارد باکتری های استافیلوکوکوس اورئوس و اشریشیاکلی می باشد. مواد و روش ها: در مرحله اول مشتقات 2-آمینو-5-نیترو تیوفن ها سنتز شدند. ساختار این مشتقات توسط داده های طیف 1HNM...
متن کاملبررسی ساختار بلوری 4- (4H-1،2،4-تری آزول-4- ایل) فنل تهیه شده به روش گرمابی
4-(4H-1,2,4-Triazol-4-yl)phenol (compound I) as a triazol aromatic compound was obtained by the reaction diformylhydrazineand p-aminophenol in dimethylformamide (DMF) under hydrothermal condition. The crystal structure of this compound was determined by FT-IR spectroscopy, NMR, elemental analysis and single crystal X-ray diffraction method. Crystallographic data for I was collected at 298 K. Th...
متن کاملساختار بلوری کمپلکس(٢،'٢- بی پیریدین) (۲ ،۵ – دی کلروفنیل سیانامیدو) (۲ ،'٢:'۶،"۲-ترپیریدین) رودیم(III) هگزافلوئوروفسفات [Rh(terpy)(bpy)(2,5-Cl2pcyd)](PF6)2.0.5CH3CN
The first crystal structure of a phenylcyanamide Rh(III) complex, [Rh(terpy)(bpy)(2,5-Cl2pcyd)](PF6)2 (terpy = 2,2΄:6′,2″– terpyridine, bpy= 2,2΄-bipyridine, and 2,5-Cl2pcyd = 2,5-dichlorophenylcyanamide) has been reported in this paper. Crystals of [Rh(terpy)(bpy)(2,5-Cl2pcyd)](PF6)2 .0.5CH3CN were grown by ether diffusion into an acetonitrile solution of the complex. Crystal structure data: o...
متن کاملبررسی ساختار بلوری ۴- (۴h-۱،۲،۴-تری آزول-۴- ایل) فنل تهیه شده به روش گرمابی
ساختار 4-(4h-1،2،4-تری آزول-4-ایل) فنل (ساختار i) یک ترکیب تری آزول آروماتیک است که از واکنش دی فرمیل هیدرازین و پارا آمینو فنل در حلال دی متیل فرم آمید در شرایط گرمابی تهیه شد. شناسایی ترکیب مورد نظر با استفاده از روشهای طیف سنجی فروسرخ (ft-ir)، تشدید مغناطیسی هسته (nmr)، تجزیهی عنصری و پراش پرتو ایکس تک بلور انجام شد، و اطلاعات بلورشناسی برای این ترکیب در k 298 جمع آوری شدند. این ترکیب در س...
متن کاملمنابع من
با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید
عنوان ژورنال:
مجله علمی دانشگاه علوم پزشکی رفسنجانجلد ۸، شماره ۴، صفحات ۲۵۳-۲۶۲
میزبانی شده توسط پلتفرم ابری doprax.com
copyright © 2015-2023